Оризолин

Действующие вещества
Цефазолин

Класс заболеваний
Гнойный и неуточненнй средний отит
Острый и подострый эндокардит
Острая инфекция верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
Пневмония без уточнения возбудителя
Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
Перитонит
Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
Холецистит
Холангит
Пиогенный артрит неуточненный
Остеомиелит неуточненный
Септицемия неуточненная
Сифилис неуточненный
Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Термические и химические ожоги неуточненной локализации
Хирургическая практика
Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
Воспалительные болезни молочной железы
Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов

Клинико-фармакологическая группа
Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Антибактериальное действие широкого спектра
Бактерицидное

Фармакологическая группа
Цефалоспорины

Описание фармакологического действия
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Форма выпуска
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг;
Фармакодинамика
Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.
Фармакокинетика
В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г Cmax достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения Cmax примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.

Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.
Использование во время беременности
При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).
Побочные действия
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ, ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.
Способ применения и дозы
В/м, в/в (капельно или струйно). Режим дозирования и продолжительность курса лечения определяются индивидуально с учетом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Средняя суточная доза для взрослых составляет 1–4 г (максимальная суточная доза — 6 г), кратность введения — 2–3 раза в сутки (до 3–4 раз/сут). Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений — в/в 1 г за 0,5–1 ч до операции, 0,5–1 г во время операции, по 0,5–1 г каждые 8 ч в течение первых суток после операции. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней. Средняя суточная доза для детей определяется из расчета 20–50 мг/кг/сут, в тяжелых случаях — до 100 мг/кг/сут. При нарушении выделительной функции почек режим дозирования устанавливают с учетом клиренса креатинина.
Взаимодействия с другими препаратами
Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.
Меры предосторожности при приеме
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.
Срок годности
24 мес.

Active ingredients
Cefazolin
class diseases
Suppurative and unspecified otitis media
Acute and subacute endocarditis
Acute upper respiratory infections of multiple and unspecified
Pneumonia without specifying the pathogen
Acute respiratory infection of the lower respiratory tract, unspecified
Peritonitis
Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
Cholecystitis
cholangitis
Pyogenic arthritis, unspecified
Osteomyelitis, unspecified
Septicaemia, unspecified
Syphilis, unspecified
Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
Thermal and chemical burns, unspecified
Surgical practice
Urinary tract infection without the current locale
Inflammatory diseases of male genital organs, not elsewhere classified
Inflammatory breast disease
Inflammatory diseases of female pelvic organs, unspecified
Gonococcal inflammatory diseases of female pelvic organs
Clinico-pharmacological group
Not indicated. See. Instructions
Pharmacological actions
The antibacterial action of a wide range of
bactericidal
Therapeutic
Cephalosporins
Description of the pharmacological action
Cephalosporin antibiotic I generation for parenteral use. Effective bactericidal, disrupting the synthesis of cell walls of microorganisms. It has a wide spectrum of action, is active against gram-positive (Staphylococcus spp, Staphylococcus aureus (and not producing penicillinase,. Including Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) and Gram (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp. , Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) microorganisms. It is active against Haemophilus influenzae, some strains of Enterobacter and Enterococcus. Ineffective against Pseudomonas aeruginosa, indolpolozhitelnyh strains of Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., Anaerobes, methicillin-resistant strains of Staphylococcus spp.
Indications
Infectious-inflammatory diseases, caused by susceptible microorganisms: infections of the upper and lower respiratory tract, ENT organs (including otitis media), urinary and biliary tract infections, pelvic organs (including gonorrhea), skin and soft tissues, bones and joints (including osteomyelitis), endocarditis, sepsis, peritonitis, mastitis, wound, burn and post-operative infections, syphilis. Prevention of surgical infections in pre- and postoperative period.
release Form
powder for solution for intravenous and intramuscular injection of 1000 mg;
pharmacodynamics
Interacts with specific penicillin binding proteins on the surface of the cytoplasmic membrane, inhibits the synthesis of peptidoglycan cell wall layer (inhibits transferase, inhibits the formation of cross-links of peptidoglycan chains), releases enzymes autolytic cell wall, causing it to damage and death of bacteria.
Established in vitro and confirmed clinically active against gram-positive bacteria - Staphylococcus aureus (including penitsillinazoprodutsiruyuschie strains), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (beta-hemolytic group A streptococci), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, a number of Gram-negative bacteria - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Active also against Spirochaetaceae and Leptospiraceae.
Resistant to cefazolin indolpolozhitelnyh most strains of Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, anaerobic organisms, methicillin-resistant strains of Staphylococcus spp., Many strains of Enterococcus spp.
Pharmacokinetics
The gastrointestinal tract is destroyed. After the / m of 0.5 or 1 volunteers g Cmax achieved after 1 h and was 37 and 64 ug / ml at 8 hours, serum concentrations were 3 and 7 ug / ml, respectively. The on / in a dose of 1 g Cmax - 185 ug / ml serum concentration after 8 hours - 4 ug / ml. T1 / 2 of the blood - about 1.8 hours with I / O and 2 h after the / m introduction. Studies in hospitalized patients with infectious diseases showed that Cmax values ??are approximately equivalent to those observed in healthy volunteers. It penetrates the joints, the tissue of the cardiovascular system, into the abdominal cavity, the kidney and urinary tract, placenta, middle ear, respiratory tract, skin and soft tissue. The concentration in the tissue of the gallbladder and bile is significantly higher than in serum. The synovial fluid level of cefazolin is comparable with the level in serum after about 4 hours after administration. Poor passes through GEB. Passes through the placental barrier, it is found in amniotic fluid. Secreted (in minor amounts) in breast milk. The volume of distribution - 0.12 L / kg. Binding to plasma proteins - 85%.
Do not biotransformed. Write mainly kidneys unchanged: during the first 6 hours - about 60%, after 24 hours - 70-80%. After the / m at doses of 500 and 1000 mg of the maximum concentration in the urine of 2400 and 4000 mcg / ml, respectively.
Use during pregnancy
When pregnancy is prescribed only for health reasons (adequate and well-controlled studies have been conducted).
Category effects on the fetus by FDA - B.
If necessary, use during lactation is stopped breastfeeding (cefazolin passes into breast milk).
Contraindications
Hypersensitivity to cephalosporins and other beta-lactam antibiotics, children up to 1 month (efficacy and safety have not been established).
Side effects
Allergic reaction: pyrexia, rash, urticaria, pruritus, bronchospasm, eosinophilia, angioedema, arthralgia, anaphylactic shock, erythema multiforme, a malignant exudative erythema (Stevens-Johnson syndrome).
From the nervous system: convulsions.
With the genitourinary system: patients with kidney disease when treatment with high doses (6 g / day) - impaired renal function (reduce the dose in these cases).
From the digestive tract: anorexia, nausea, vomiting, diarrhea, abdominal pain, pseudomembranous enterocolitis, transient elevation of liver transaminases (AST, ALT), alkaline phosphatase, lactate dehydrogenase; rarely - cholestatic jaundice, hepatitis.
From the side of hematopoiesis: leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia / thrombocytosis, haemolytic anemia.
Long-term treatment: goiter, superinfection, caused by antibiotic-resistant strains, candidiasis (including oral candidiasis).
Other: hypercreatininemia increase in PV; injection site reactions: when i / m administration - pain at the injection site; with a / in the introduction - phlebitis.
Dosing and Administration
V / m, in / in (drip or bolus). Dosage and duration of treatment mode is determined individually taking into account the evidence, the severity of infection, susceptibility. The average daily dose for adults is 1-4 g (the maximum daily dose - 6 g), the multiplicity of introduction - 2-3 times a day (3-4 times / day). For prevention of postoperative infectious complications - a / 1 g of 0.5-1 h before surgery, 0.5-1 g during surgery, 0.5-1 g every 8 hours during the first day after surgery. The average duration of treatment is 7-10 days. The average daily intake for children is determined by the rate of 20-50 mg / kg / day, in severe cases - 100 mg / kg / day. In violation of renal excretory function dosing regimen adjusted based on creatinine clearance.
Interactions with other drugs
Not recommended for use in conjunction with anticoagulants and diuretics, including furosemide, ethacrynic acid (while the use of loop diuretics is the blockade of tubular secretion of cefazolin).
Marked synergism of the antibacterial action in combination with aminoglycoside antibiotics. Aminoglycosides increase the risk of kidney damage. Pharmaceutical incompatible with aminoglycosides (mutual inactivation).
Drugs that block tubular secretion, slow excretion, increase the concentration in the blood and increase the risk of toxic reactions.
while taking precautions
Patients with a history of allergic reactions to penicillins, carbapenems, may be sensitive to cephalosporin antibiotics.
During treatment with cefazolin is possible to obtain positive (direct and indirect) and false positive Coombs reaction urine for glucose.
Storage conditions
List B .: In the dark place at a temperature of 15-30 ° C.
Shelf life
24 months.




* Внимание! Информация, представленная *